Стр. 26 - Северин С.Е. (ред.) Биологическая химия с упражнениями и зад

Упрощенная HTML-версия

Модульная единица
1
t
Е
1
1
/
-
1
V
1
/
'
1
®
S l
1
'
1
S
А 1
~
()) :
1
s
1
Е
'
1
L
~- ----
.J:i
J
a-Cmtpa.1ыiыii у•шсток
~цинкового nаЛt,ца• .
связывающийся с ДН К
___-;:::::.-©,
/ ®'0::----
остатк~·
L
'-
'-
Остатк11
Zn
R
U IIC
-----
G,
/
"-..
N ./ ----
ГIIC
----""©
~
_;---
/
"
к,
-~
N-
25
Рис .
1. 12.
Первичная структура у ч астка ДН К- связывающих белков, формttрующих
структуру • цинкового rrальца • (буквами обозначены амиrt ок tt сдоты , входящи е в состав
этой структуры)
регул яторного ДН К-с1нt зы вающего бел ка за виснт от nослеловательности
аминок ис;ют11 ых остатков, расположенны х в области (щинкового nальца».
Так ие структуры солержат, в частности, рецеnторы <.:тсроидных гормо­
нов. у•t аствующих в регуляuи 11 тра нскри п ци и (с•t итыванис 11 нформаци и
сДНКна РНК).
ТЕМА
1.2.
ОСНОВЫ ФУНКЦИОНИРОВАНИЯ БЕЛКОВ.
ЛЕКАРСТВА КАК ЛИГАНДЫ, ВЛИЯЮЩИЕ
НА ФУНКЦИЮ БЕЛКОВ
1.
Акпt в11ыii центр белка и его взаимодействие с лиrандом . В nронессе форми­
рован~tя третичной структуры на поверхности функцноналыю активtюго
белка, обьl'/110 в углублен и и, образуется участок, сформнрованный радика­
ламн aМIIIIOKttc:ют, далеко стояшюtи друг от друга в nервнчной структуре .
Этот участок. имеющи й ун икальное строен ие для данного белка и сnособ­
ный сnец11ф11'1110 взаимодействовать с оnределенной молекулой ил
11
груtrпой
troxoжl t X молекул, назьr оается центром связывания белка с лигаидом или
акт11вным центром. Лигандами называются мо.1екулы, взаи модействующне
с бел кам
1.
Высокая с rtещtфнчность взаиt.юдействия белка с л и гандом обсС11еч и nастея
ком rr лементнрностью <.:труктуры актионого центра структуре л и га нда.
Комt1 Jiементарtюсть - это п ространствеиное и хим и ческое соответсто11е
вза11~юлсйстнующих nоверхностей. Активный нснтр должен не толt, ко
n
рос
1
ране rнсн t ю соотнетствовать входящем у в ~tero л и га нду,
tiO
и между
функц1юналыtьrм11 груnnами радикалов, входящ11х в активный uс11тр ,
11
м1 га ндО\1 должны образоваться связи (ион н ыс, водородные, а та к же
гидрофобные взаttмодеikтвня), которые удерживают лигаид в активно:-.1
llCIIТpC (р11С.
1.13).