Стр. 29 - Северин С.Е. (ред.) Биологическая химия с упражнениями и зад

Упрощенная HTML-версия

28
Модуль
1.
Строение , свойства и функции белков
В некоторых белках домены выполняют самостоятельные фуtiкции. свя­
зываясь с различными л игандами. Такие белки называются многофункцио­
нальным11.
3.
Лекарства
-
Лltганды, влияющие на функцию белков. Взанмодействне бел­
ков с тtгандащs спеuифнчно. Однако благодаря конформащюsttюй лабиль­
ности белка и его активного центра можно подобрать другое пешество, кото­
рое также могло бы взан~юдействовать с белком в активном цеtпре илн ином
участке молскул ы.
Вещество, по структуре похожее на nриродный л и ганд, называют струк­
турFIЫМ аналогом лиганда или неnриродным лигандом. Оно также взаимоде~­
ствует с белком в активном центре. Структурный аналог лиганда может как
усиливать функuию белка (аrонист), так и снижать ее (а•паrониет). Лиганд и
егоструктурные аналоги конкурируют друг с другом за свюыван ие с белком
в ощюм центре. Такие вещества называютсн конкурент11ыми модуляторами
(регуляторами) белковых функций. Многие лекарствен ные rtpenapaты дей­
ствуют как ингибиторы белков. Некоторые из них полу•tают химической
модификацией природных лигандоо . И нгибиторы белкооых функций могут
быть лекарствами и ядам и .
Атроnин - конкуреt1 тный ингибитор М-холиноре 1~еnторов. А цетилхол и н ­
нейромедиатор nередачи нервного имnульса через хол инэрги•tеские синаn­
сы. Для проведения возбуждения выделившийся в синаптическую щель
ацепtлхол нн должен взаимодействовать с белком- рецеnтором nостсинаn­
Пiческой мембраны. Обнаружены два ти nа холинорсцеnторов:
М- рецептор , кроме ацетилхолина избирательно взаимоде~ствуюший с
мускарином (токси ном мухомора}. М
-
холинорецспторы имеются на
гладких мышuах и nри взаимодействии с аuетилхол нном вызывают их
сокрашен не;
Н-рецеnтор , спец ифично связываюшиlkя с н~1котином. Н -холино­
рсцеnторы обнаружены
13
синапсах nоперечнополосатых скелетных
МЫШ Ц.
Сnеuнфи•tеским ингибитором М-холинорецепторов является атроnин.
Он содержится в растениях красавке и белен е.
0-С-СН-СН -ОН
2
"""
Атропин
сн ,\
СН -N·-сн -СН -0-С-СН
'/
1
!
11
)
сн ,
о
Ацетилходни