Стр. 30 - Северин С.Е. (ред.) Биологическая химия с упражнениями и зад

Упрощенная HTML-версия

Модульная единица
1
29
Атропин имеет в структуре схожие с ацетилхопином функциональные
групnы и их nространствеиное расположение, поэтому относится к конку­
рентным ингибиторам М-холинорецепторов. Учитывая, что связыван ие аце­
тилхоли на с М-холинорецепторами вызывает сокрашен~1е гладких мышц.
атропин используют как лекарство, снимающее их спазм (спазмолитик).
Так , известно 11римененис атропина для расслабления глазных мышц при
nросмотре глазного дна, а также для снятия сnазмов nри желудо•lно­
кишечных кол~1ках. М-холинорецепторы имеются и в центральной нервной
системе ( ЦНС), nоэтому большие дозы атроnина могут вызвать нежелатсль­
ную реакцию со стороны ЦНС: двигательное и психическое возбуждение,
галлюцинации, судороги.
Днтнл иtt
-
конкурентный агоинст Н-холииорецеnторов, нн rнбирующнй
функцию нервно-мышечных снJJаосов.
СН
1
\
1
сн )
СН
- N '-CH
-СН -0-С-СН -СН -С-СН -СН -N+- с н
1/
2
2
11
2
l
11
2
2
'\
J
СН
1
о
о
СН
3
Дитилян
Нервно-мышеч ные синапсы скелетных мышц содержат Н -хол ино­
рсцсnторы. Их взаимодействие с ацетилхопином nриводит к мышечным
сокращениям. При некоторых хирургических операциях, а также в эндо­
скопических исследованиях используют преnараты, вызывающие рас­
слабление скелетных мышц (миорелаксаJJты). К ним относится дитилин ,
являющийся структурным аналогом ацетилхолина. Он nрисоединяется к
Н-хол инорецепторам, но в отличие от ацетилхолина очен ь медлен но раз­
рушается ферментом
-
ацетилхолинэстеразой. В результате дл11тельного
открытия ~юнных каналов и стойкой деполяризации мембраны нарушает­
ся проведение нервного импульса и nроисходит мышечное расслаблен ие.
Первоначально эти свойства были обнаружены у яда кураре, поэтому такие
nреnараты называют курареподобиыми .
ТЕМА
1.3.
ДЕНАТУРАЦИЯ БЕЛКОВ И ВОЗМОЖНОСТЬ
ИХ СПОНТАННОЙ РЕНАТИВАЦИИ
1.
Так как нативная конформация белков поддерживается за с•1ет слабых
взаимодействий, изменен ие состава и свойств окружающей белок среды,
воздействие хими•1еских реагентов и физических факторов вызывают изме­
нение их конформации (свойство конформацион ной лабильности). Разрыв
большого количества связей приводит к разрушению нативной конформа­
ции и денатурации белков.
Денатурация белков
-
это разрушение их нативной конформации nод
действием денатурирующих агентов, вызванное разрывом слабых свя­
зей , стабилизирующих nространствеиную структуру белка. Денатурация
сопровождается разрушением уникальной трехмерной структуры и актив­
ного центра белка и потерей его биологической активности (рис.
1.16).