Стр. 37 - biohimia

Упрощенная HTML-версия

Раздел 1.
Белки. Структура и функции
37
2
Ф рменты
Единица активности ферментов.
Скорость ферментативных реакций исполь-
зуют как меру каталитической активности фермента.
За
единицу активности фермента
принимают такое его количество, которое
катализирует превращение 1 мк моль субстрата за 1 мин при оптимальных усло-
виях.
количество мк моль превращенного субстрата
(или образовавшегося продукта)
Е (стандартная единица активности) = __________________________________________
время инкубации, мин
Удельная активность фермента
равна числу единиц активности фермента, со-
держащихся в 1 мг ферментного препарата.
2.4. Ингибиторы ферментов
Действие ферментов можно полностью или частично подавить (ингибиро-
вать) определенными химическими веществами (ингибиторами). По характеру
действия ингибиторы могут быть обратимыми и необратимыми. В основе этого
деления лежит прочность соединения ингибитора с ферментом. Другой способ
деления ингибиторов основывается на характере места их связывания. Одни из
них связываются с ферментом в активном центре, а другие — в удаленном от
активного центра месте.
Необратимые ингибиторы
могут прочно связываться и блокировать функцио-
нальные группы активного центра фермента, необходимые для проявления его
активности. При этом они необратимо, часто ковалентно, присоединяются к
ферменту и необратимо изменяют нативную конформацию. Ингибиторы тако-
го рода называются
специфическими
и могут быть полезны при изучении строе-
ния активного центра и природы ферментативного катализа. Например, диизо-
пропилфторфосфат ингибирует ферменты, имеющие серин в активном центре
(рис. 2.4). Таким ферментом является ацетилхолинэстераза, катализирующая
следующую реакцию: ацетилхолин
холин + уксусная кислота.
Эта реакция происходит каждый раз после проведения нервного импульса,
прежде чем следующий импульс будет передан через синапс.
Диизопропилфторфосфат — одно из отравляющих веществ нервно-парали-
тического действия, так как приводит к утрате способности нейронов прово-
дить нервные импульсы.
Терапевтическое действие аспирина как жаропонижающего и противовос-
палительного средства объясняется тем, что аспирин ингибирует один из фер-
ментов, катализирующий синтез простагландинов (ПГ). Простагландины —
вещества, участвующие в развитии воспаления. Ингибирование обусловлено
ковалентной модификацией ОН-группы, входящей в активный центр фермен-
та – простагландинсинтетазы (рис. 2.5).