Стр. 77 - biohimia

Упрощенная HTML-версия

Раздел 3.
Синтез нуклеиновых кислот и белков
77
действие на синтез ДНК, РНК или белка в про- или эукариотических клетках
(табл. 3.2).
Таблица 3.2
Противоопухолевые и антибактериальные препараты —
ингибиторы матричных синтезов
Препарат
Механизм действия
Ингибиторы репликации и транскрипции:
Доксорубицин
Даунорубицин
Карминомицин
Внедряются («интеркалируют») между основаниямиДНК,
вызывают одно- и двуцепочечные разрывы в ДНК, гене-
рируют свободные радикалы: 0
2
.
, ОН
.
, Н
2
0
2
и усиливают
ПОЛ
Мелфалан
Цисплатин
Циклофосфан
Имеют функциональные группы, способные взаимодей-
ствовать с ДНК и образовывать внутри- и межцепочечные
поперечные сшивки в двойной спирали ДНК
Фторхинолоны:
норфлоксацин
ципрофлоксацин
Ингибируют работу бактериальной ДНК-гиразы и нару-
шают репликацию ДНК у бактерий
Рифамицины
Связываются с ДНК-зависимой РНК-полимеразой бакте-
риальных клеток и препятствуют инициации транскрип-
ции
Ингибиторы трансляции
Тетрациклин
Связывается с малой субъединицей рибосомы и препят-
ствует присоединению аа-тРНК в А-центр
Эритромицин
Соединяется с большой субъединицей рибосом и ингиби-
рует транслокацию
Линкомицин
Подавляет синтез белка в микробных клетках и эффекти-
вен в отношении грамположительных и анаэробных бак-
терий
Левомицетин
Присоединяется к большой субъединице рибосомы и ин-
гибирует пептидилтрансферазную реакцию
Противоопухолевые препараты — ингибиторы репликации. В молекуле
антибиотиков — даунорубицина, доксорубицина содержится циклическая
структура, которая встраивается («интеркалирует») между комплементар-
ными основаниями G:::C, нарушая структуру ДНК и ингибируя реплика-